內分泌治療是前列腺癌治療中重要的組成部分，包括去勢治療和抗雄治療。去勢治療的代表藥物是黃體生成素釋放激素類似物，而在抗雄治療當中，目前應用較多的是比卡魯胺，與內源性雄激素競爭靶器官上的雄激素受體，從而抑制雙氫睪酮進入細胞核，阻斷雄激素的胞內效應，促孕激素活性，抑制促性腺激素，降低血清雄激素水平。抗雄激素的藥物優點是能保持治療前的性功能，被推薦為進展期前列腺癌首選。比卡魯胺與雄激素受體的親和力是第一代藥物氟他胺的四倍，往往適用於治療局部晚期，無遠處轉移的前列腺癌。