首劑加倍主要是可以使藥物很快達到有效血藥濃度，還有利於加速藥物吸收速度與清除速度的平衡，即穩態血藥濃度，使體內血藥濃度穩定，使藥物治療效果穩定，立即發揮治療作用。不是所有藥物都可以首劑加倍，與藥物治療安全範圍有關。藥物治療安全範圍大，需要很快達到藥物有效治療濃度的藥物才可以首劑加倍，處方藥的首劑加倍一定要經過醫師面診後再服用。