氨甲環酸片治療黃褐斑已經有臨床研究證實是有效的，但是往往需要吃較長的時間，通常是幾個月，所以這個時候其副作用就不容忽視。比較常見的胃腸道副作用，主要是噁心、嘔吐、腹瀉等等。另外由於氨甲環酸片本來是一種止血、促凝的藥物，所以對一些具有高凝狀態疾病的患者是不適合使用的，比如有血栓病的病史或者存在凝血功能異常的患者，使用氨甲環酸都要慎用，它可能會誘發血栓的形成，特別是要防止顱內血栓形成。另外有的女性如果在月經期使用，還可能會引起經血凝固，而導致月經期疼痛不適。