治療藥物性肝損傷臨床上最常用的口服藥物是還原型谷胱甘肽，此藥可以充分補充外源性谷胱甘肽、防止肝細胞內谷胱甘肽的消耗、保護肝細胞，並且可以和反應性代謝產物結合、促進其從尿液中排出、進而減輕肝臟的毒性。也可以根據病情給予熊去氧膽酸口服，此藥可以穩定肝細胞膜，對肝細胞線粒體起到充分的保護作用。藥物性肝損傷的治療是特異性的，所以停止應用傷肝藥物非常關鍵。