溶栓藥物主要針對於血管內形成血栓進行溶解的藥物。因為各種因素導致血管內壁的纖維蛋白單體的形成，形成血栓後會堵塞血管。這時需要一種藥物溶解血栓。目前臨床上最常用的藥物是阿替普酶，英文縮寫是rt-PA，是針對於4.5小時之內的缺血性卒中和6小時之內發生心肌梗死的患者，較為有效的一種溶栓藥物。還有國產的尿激酶，也是針對血栓溶解的藥物，用於部分缺血性腦卒中發病6小時以內的患者，一種溶栓的常用藥物。

目前推行的腦卒中急性期規範救治溶栓的指南中，國際指南一級推薦阿替普酶作為溶栓藥物，中國指南對於發病6小時以內的患者推薦溶栓藥物。還有部分正在進行Ⅱ期和Ⅲ期臨床研究的新型溶栓藥，例如替奈普酶，英文縮寫TNK。目前正在進行相關的臨床研究。隨著研究越來越深入，作用靶點更準確、半衰期時間更長、副作用更少的新型溶栓藥物會加入溶栓藥的行列中。