胰高血糖素的主要作用為升高血糖，屬於胰島素拮抗激素。胰島素由胰島β細胞分泌，而胰高血糖素由胰島α細胞分泌。

低血糖發生時，人體內多種升糖激素，包括胰高血糖素、腎上腺素、生長激素、甲狀腺激素等迅速分泌，以防止人體出現進一步低血糖。其中，胰高血糖素的分泌速度以及降血糖速度最快。患者如果出現急性低血糖昏迷，可使用胰高血糖素迅速動員肝臟內儲存的糖原，升高血液中的葡萄糖濃度。