肝癌靶向藥物不是止痛藥物，並無止痛效果。但是若靶向藥物治療有效，腫瘤縮小或得到控制，腫瘤相關疼痛症狀能得到一定緩解。目前靶向藥物，主要是指抗血管生成的酪氨酸激酶抑制劑。對於晚期肝癌，已經批准上市的靶向藥物，有進口和國產兩種不同選擇。

靶向藥物對於不同患者，反應率或療效存在差異。靶向藥物分一線、二線治療，若肝癌患者對一種靶向藥物出現耐藥，可以換用其他靶向藥物。靶向藥物可以與其他抗腫瘤治療聯合，包括介入治療、放療、化療，或局部消融以及外科手術後，某些高復發風險的肝癌患者，均可使用靶向藥物控制腫瘤生長。