膠質瘤的靶向治療可以簡單地理解為以針對膠質瘤細胞上特有的分子靶點進行“精準”打擊的治療方法。由於正常細胞上沒有這些靶點，在治療過程中所用的藥物只對膠質瘤細胞有很強的抗腫瘤活性，但對正常細胞的毒副作用卻很小。目前常用於膠質瘤靶向治療的藥物有伊馬替尼、吉非替尼、貝伐單抗和PD-1等。針對多個靶點的藥物，或有互補作用的不同靶向藥物聯合應用，或靶向藥物與化療藥物如替莫唑胺化療聯合應用有助於提高療效。