桂利嗪為鈣離子通道拮抗劑，可阻止血管平滑肌的鈣內流，引起血管擴張而改善腦循環及冠脈循環，特別對腦血管有一定選擇作用。主要適用於腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷後遺症、內耳眩暈症、冠狀動脈硬化及由於末梢循環不良引起的疾病等。也可用於慢性蕁麻疹、老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病。