心絞痛急性發作時，應首選硝酸酯類藥物進行服用，如硝酸甘油。能夠起到擴張血管的作用。擴張冠狀動脈以後，狹窄的冠狀動脈會有一定空間，使血流能夠正常通過，從而最大程度緩解心肌缺血。心絞痛急性發作是指在某些誘發因素，比如勞力運動時，突發胸口不適，這種情況疼痛比較明顯，甚至有時較為劇烈，還會伴有出汗、頭暈等症狀，此時快速、便捷的方法是舌下含服硝酸甘油。

但應注意，舌下含服硝酸甘油前，需要測量血壓，如果心絞痛發作，伴有低血壓，此時含服硝酸甘油可能適得其反，反而會因血壓更加下降，而出現不良預後。如果血壓正常穩定或者偏高，可以舌下含服。同時需要注意，反覆三次含服硝酸甘油，症狀仍無好轉，必須及時到醫院就診，此時有可能已經出現心肌梗死。