心絞痛發作的原因在於供氧不能滿足機體代謝需要，要緩解心絞痛就要減少心肌耗氧，增加心肌供氧，緩解二者之間的供需矛盾，涉及到的藥物主要有三種：

第一、硝酸酯類藥物，主要是起效迅速、作用時間短的藥物，比如硝酸甘油、硝酸異山梨酯，主要是擴張冠脈，增加心肌的供血和供氧。

第二、β受體拮抗劑，代表藥物是美託洛爾和比索洛爾，可以減慢心率，降低心肌氧耗，同時增加心肌供血。

第三、鈣離子拮抗劑，代表藥物是地爾硫䓬，可以有效減輕心絞痛症狀，特別適用於冠脈痙攣的心絞痛病人，對於比較頑固的心絞痛病人沒有禁忌證，三種藥物聯合應用效果比較理想。