硝酸甘油治療心絞痛是經過機體代謝產生一氧化氮，一氧化氮是強烈的血管平滑肌鬆弛物質，引起血管擴張。

硝酸甘油擴張血管主要以擴張小動脈和靜脈為主，作用強度和劑量呈正相關，臨床上硝酸甘油擴張冠狀動脈和擴張小動脈，起到減少心臟前負荷的作用，有效提高冠狀動脈灌注壓。使用硝酸甘油時患者心率會增快，引起血壓反射性降低，在使用硝酸甘油時要注意監測患者血壓和心率。